résumé
Le traitement ciblé est un progrès significatif dans le traitement du cancer. Par rapport aux médicaments cytotoxiques traditionnels, le traitement ciblé a une efficacité plus élevée et une meilleure tolérance. Les médicaments couplés aux anticorps (ADC) en thérapie ciblée sont l’une des directions de recherche les plus en vogue dans le domaine des antitumoraux ces dernières années. À l’heure actuelle, 15 médicaments ADC ont été approuvés pour être commercialisés dans le monde, et plus de 70 médicaments ADC en Chine en sont à différents stades de recherche et développement. En outre, de plus en plus de types de médicaments conjugués ont été continuellement développés, y compris les médicaments conjugués peptidiques (PDC), les conjugués de médicaments de type virus (VDC), les médicaments conjugués de fragments d’anticorps (FDC), les conjugués immunostimulants d’anticorps (ISAC), les conjugués biopolymères d’anticorps (ABC), etc.
En plus de l’ADC, la plupart des autres nouveaux médicaments de couplage en sont à un stade précoce, et le PDC est relativement développé. Il pourrait devenir le prochain point chaud comme ADC à l’avenir.
Introduction aux médicaments PDC
Il existe trois composants du médicament couplé aux peptides PDC: le peptide ciblé, le médicament cytotoxique (médicament à petites molécules) et l’agent de liaison. En tant que vecteur d’administration de médicaments ciblé, les peptides ciblés sont couplés de manière covalente à des molécules de médicaments toxiques pour améliorer le ciblage des médicaments.
La structure du PDC est similaire à celle de l’ADC, mais la différence est que l’unité de ciblage du PDC est passée de l’anticorps monoclonal au polypeptide. Le mécanisme du PDC est également similaire à celui de l’ADC. Il relie de manière covalente les peptides et les cytotoxines ciblés à travers la chaîne de liaison décomposable dans les cellules, cible avec précision des récepteurs spécifiques des cellules tumorales et libère des cytotoxines contrôlables pour tuer les cellules tumorales.
Le PDC intègre les avantages des peptides et présente les avantages suivants par rapport aux médicaments ADC:①poids moléculaire plus petit et pénétration tumorale plus forte;②Comparé au processus complexe de production d’anticorps, il est plus facile de synthétiser et de purifier, et le coût de production est inférieur;③L’immunogénicité est plus faible et il n’est pas facile de provoquer une réponse au stress immunitaire;④Il peut être rapidement éliminé par le rein et a une toxicité plus faible pour la moelle osseuse et le foie.
En raison de ses nombreux avantages, le PDC devrait devenir une nouvelle génération de médicaments anticancéreux ciblés après les médicaments à petites molécules, les anticorps monoclonaux et les médicaments ADC.
