Fasudil hydrochlorure Informations de base
Nom du produit: | Hydrochlorure de Fasudil |
Synonymes: | 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINEHYDROCHLORIDE;(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE,2HCL; HEXAHYDRO-1-(5-ISOQUINOLINYLSULFONYL)-MONOHYDROCHLORIDE; HA-1077; FASUDEL (EN) |
CAS: | 105628-07-7 |
Mf: | C14H18ClN3O2S |
Mw: | 327.83 |
Einecs: | 805-833-0 |
Hydrochlorure de FasudilPropriétés physiques et chimiques
Point de fusion | 220.5 °C |
Point d’ébullition | Null |
État de stockage | Stable à des températures et des pressions normales |
| Point d’éclair | 259,9 ºC |
Forme | Solide blanc |
Solubilité | Soluble dans l’eau et le sulfure de diméthyle. Insoluble dans l’éthanol. |
Hydrochlorure de FasudilUtilisation
Utilise | Médecine vasculaire cardio-cérébrale, utilisée pour améliorer les symptômes de la maladie cérébrovasculaire ischémique causée par vasospasme cérébral après hémorragie sous-arachnoïdienne |
Il s’agit d’un inhibiteur efficace rho kinase et vasodilatateur. Il a également une activité inhibitrice sur PKA, PKG, PKC et MLCK.
Action pharmacologique
L’hydrochlorure de Fasudil est un dérivé sulfonamide isoquinoline, qui peut non seulement inhiber l’activité des ions calcium libres dans les cellules, mais aussi inhiber la protéine kinase AGC et la kinase de la chaîne de lumière de myosine, c’est-à-dire, inhiber la contraction musculaire lisse, l’étape finale de la phosphorylation de la myosine de la chaîne lumineuse rend le muscle lisse vasculaire détendre et élargir les vaisseaux sanguins. Des expériences in vitro montrent que ce produit peut détendre les vaisseaux sanguins cérébraux isolés, inhiber la contraction isolée des vaisseaux sanguins causée par l’afflux d’ions calcium Chemicalbook, peut inhiber la contraction de divers médicaments vasoconstricteurs du cerveau avec différents mécanismes, et inhiber les ions calcium intracellulaires. Il a pour effet de causer la vasoconstriction, mais ne réduit pas la concentration intracellulaire d’ion de calcium et inhibe la production de phosphate de chaîne légère de myosine pendant la vasoconstriction. Il est médicalement employé pour améliorer et empêcher le vasospasme cérébral après hémorragie sous-arachnoïdienne et symptômes cérébraux suivants d’ischémie.
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