La sitagliptine, un nouveau type de médicament anti-diabétique de type II développé par Merck, est le premier médicament inhibiteur de la dipeptidyl peptidase - Ⅳ (DPP - Ⅳ) utilisé pour traiter le diabète de type II, souvent sous forme de phosphate. La sitagliptine peut prévenir et traiter le diabète de type 2, l'hyperglycémie, la résistance à l'insuline, l'obésité, l'hypertension et certaines complications. Le phosphate de sitagliptine a été développé par Merck et coté au Mexique et aux États-Unis en 2006. En 2007, il a été approuvé par l'Union européenne pour le traitement du diabète de type 2. À l'heure actuelle, le comprimé de phosphate de sitagliptine est devenu le deuxième médicament oral contre le diabète aux États-Unis.
Des études cliniques ont montré que la sitagliptine est un médicament oral efficace et prometteur ayant des effets hypoglycémiants significatifs lorsqu'il est utilisé seul ou en association avec la metformine et la pioglitazone. Il est sûr, bien toléré et entraîne peu d’effets indésirables.